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一文解讀異噁唑草酮--HPPD抑制劑類除草劑第二大單品的前世今生

http://suboun.com/ 2020/4/18 9:34:35 閱讀數:7523 

20世紀90年代,對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶(4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase, HPPD)首次被確定為除草劑作用靶標。目前,HPPD已成為較為重要的除草劑作用靶標之一。在20多種類型的除草劑中,HPPD抑制劑類除草劑以其活性高、殺草譜廣、化學結構多樣、新產品持續上市、對作物性好、與現有除草劑無交互抗性等多重優點,近年來一直保持穩定增長且增速較快,備受行業矚目,成為各大公司重點推出的除草劑品種。

著這類抑制劑的除草劑品種不斷開發和上市,目前上市的10多個品種中,主要包括三酮類(硝磺草酮、環磺酮、雙環磺草酮、呋喃磺草酮、磺草酮、氟吡草酮),吡唑類(苯唑草酮、pyrasulfotole、吡草酮、吡唑特、芐草唑、tolpyralate),異惡咪唑類(異惡唑草酮)。

異惡唑草酮品種經過十多年的開發,市場也趨于成熟,尤其在玉米除草方面,已經長期占據著玉米田除草劑和HPPD抑制劑市場第二(僅次于硝磺草酮)的位置,銷售額于2016年突破2.00億美元,占據該類除草劑市場的16.5%。近幾年其市場快速增長,這主要得益于其與新上市產品的復配以及在甘蔗上的使用增加。目前國內對異惡唑草酮做了大量藥效試驗,為在國內推廣應用此產品提供市場化依據。

一文解讀異噁唑草酮--HPPD抑制劑類除草劑第二大單品的前世今生

異惡唑草酮的發現和發展

異惡唑草酮,英文通用名:isoxaflutole,化學名稱為:5-環丙基-4-(2-甲磺;-4-三氟甲基)苯甲;悙哼,商品名:Balance(拜耳)及Merlin(拜耳、Certis Europe公司)等,是由是羅納-普朗克公司1992年發現的HPPD抑制劑類除草劑,現由拜耳作物科學公司生產和銷售。

從結構上分類,異惡唑草酮屬于異惡唑類除草劑,具有廣譜的除草活性,可防除50多種禾本科雜草和闊葉雜草。目前,主要用于防除玉米和甘蔗田闊葉雜草和禾本科雜草,苗前和苗后均可使用。

1996年,異惡唑草酮在牙買加首先開發,商品名Merlin。同年,該產品在其他加勒比海國家和一些南美國家取得登記。單劑產品包括:Balance Pro(SC,480g a.i./L)和Merlin,Provence(WG,75g a.i./kg)等。復配產品包括:Atoll(SC,異嗯唑草酮37.5+莠去津500g a.i/L)、 Lagon, Merlin Combi(SC,異嗯唑草酮75+苯草醚500g a.i./ L),Merlin Duo(SC,異嗯唑草酮37.5+特丁津375g a.i./L)、Merlin extra/Mix(SC,異嗯唑草酮50+莠去津500g a.i./L)、Radius(異嗯唑草酮51.5+氟噻草胺528.5g a.i./L)以及Epic,Merlin GP,Boreal(WG,異嗯唑草酮100+氟噻草胺480g a.i./kg)等。

在美國,異惡唑草酮自上市以來,即取得強勢增長,并成為許多主要玉米市場的暢銷產品。近年來,異惡唑草酮的市場增長得益于Corvus(異惡唑草酮+噻酮磺隆)的上市。Corvus在草甘膦應用于耐農達玉米前,進行芽前處理。

2013年,拜耳與美國M S Technologies合作開發的Balance GT大豆在美國取得登記,該性狀賦予大豆對異惡唑草酮和草甘膦的耐受性。同樣,該產品亦已在加拿大和巴西等國獲準登記;并獲得了歐盟、澳大利亞和新西蘭等的進口許可。2018年7月,拜耳和M S Technologies在美國上市了轉基因耐除草劑LibertyLink GT27(FG72×LL55)大豆。此大豆對草甘膦、草銨膦、異惡唑草酮具有耐受性。拜耳稱,該大豆在2019年商品化之前已獲得所有必須的國際進口許可。此項技術的開發將為HPPD抑制劑類除草劑開辟新的領域,也使異惡唑草酮能夠在大豆耕種苗后得以使用,從而大幅擴大該產品的應用市場。

LibertyLink GT27在北美廣泛授權。拜耳指出,已有100多家種子公司與其簽訂協議,于2019年將此項技術應用到它們的品牌種子中去。拜耳收購孟山都時,為了滿足反壟斷要求,已簽署協議將其絕大部分LibertyLink業務賣給巴斯夫。2018年8月,巴斯夫完成價值76億歐元對拜耳剝離業務的收購,其中包括LibertyLink抗除草劑技術。

2016年,異惡唑草酮的銷售額為2.20億美元;2011—2016年的復合年增長率為5.9%。其市場增長得益于對抗性雜草的防除和新產品上市。異惡唑草酮主要用于玉米,2016年在玉米上的銷售額為1.41億美元,占其市場的64.0%;在甘蔗上的銷售額為0.41億美元,占其市場的18.6%;其他果蔬(823萬美元)、棉花(298萬美元)、谷物(40萬美元)田也有少量使用。

異惡唑草酮復配使用更有前途

異惡唑草酮現在被當作未來玉米田除草劑導向型產品,不過,編者認為,其單劑應用還存在一定缺陷,與其他除草劑復配使用則更有前途。能與異惡唑草酮復配的產品較多,如:莠去津、苯草醚 、特丁津和氟噻草胺等,而且配伍產品來源廣泛、大多已專利過期,這樣一來,非專利產品生產商就可以生產異惡唑草酮的絕大多數復配產品。

異惡唑草酮主要是被雜草幼根吸收,不同于乙草胺、二甲戊靈、異丙甲草胺等通過胚芽鞘吸收,這一點確實大大擴展了它的殺草時間范圍。另一方面,由于其殺草特性不同,所以在施用后下雨或者澆水,同樣能夠發揮一定的殺草活性,這是一般封閉性除草劑比不了的。

盡管異惡唑草酮的優點很明顯,但是在實踐中卻發現,它的除草效果和性都不是那么完美。它對部分闊葉雜草防效并不像資料或宣傳所言,比如用異惡唑草酮單劑防除蒼耳、鐵莧菜、苣荬菜等效果都不理想,對香附子、問荊、稗草、鴨跖草、刺兒菜、蘆葦等雜草苗后

用防效也差強人意。另外,資料顯示其單劑對禾本科雜草防效可達95%以上,但是實際上用過藥后仍有不少雜草出土。

目前在河北地區推廣異惡唑草酮時,并不單純使用單劑,而是再加上乙·莠合劑,效果不錯。在實驗中,用異惡唑草酮加乙·莠合劑或者異丙·莠去津合劑,防效都很好。

綜上所述,編者認為,異惡唑草酮主要應用于玉米苗前封閉處理是不長久的,極有可能被復配開發成苗前苗后封殺雙效的類型。比如煙嘧磺隆/環磺酮+乙草胺/異丙草胺+異惡唑草酮,環磺酮+異丙草胺+異惡唑草酮+莠去津,現在已經出現硝磺草酮與之復配(海利爾登記的硝磺草·異惡酮·莠去津27% SC),效果如何還要留待市場檢驗。

來源: AgroPages (世界農化網)

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文章標簽: HPPD抑制劑類除草劑
文章來源:農資招商

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