除草劑按作用方式分為選擇性除草劑和非選擇性除草劑兩類。只能殺死某一種或某類雜草，而不傷害作物和其他雜草的叫選擇性除草劑。如2，4D丁酯、莠去津等。這類除草劑的選擇性是通過施藥部位、時間、作物和雜草的形態特征及生物化學反應等實現的，其中生化作用是實現選擇性的主要原因。例如，具有促進酶活性作用的除草劑本身對植物，但它進入植物后能促進氧化酶的作用，生成有毒物質則對植物產生毒害。這樣含氧化酶多的雜草或作物便很容易受害，而含量低者則不受害或者很輕。還有一些除草劑本身是對植物有害的，但進入植物體內以后，受到酶或其他物質的作用，則失去殺草活性，這叫做除草劑的鈍化作用。如三氮苯類的除草劑莠去津，進入植物體后受含酮物質的影響，而產生脫氮反應，變成毒性很低的衍生物。這對含酮多的雜草或作物來說，這種除草便成為無效之物，因此能達到選擇殺草的目的。